Инструкция по применению МИКОТРОКС (MICOTROX)

  • Инструкция по применению Микотрокс
  • Состав препарата Микотрокс
  • Показания препарата Микотрокс
  • Условия хранения препарата Микотрокс
  • Срок годности препарата Микотрокс
Владелец регистрационного удостоверения: Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, (Палестина)
Представительство: ФАРМАКАР Инт. Ко.
Активное вещество: итраконазол
Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противогрибковые препараты для системного применения (J02) > Противогрибковые препараты для системного применения (J02A) > Производные триазола (J02AC) > Itraconazole (J02AC02)
Клинико-фармакологическая группа: Противогрибковый препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту капс. 100 мг: 4 или 14 шт.
Рег. №: 7287/05/10/11 от 19.05.2010 - Действующее

Капсулы двухцветные, с логотипом в виде листка, состоящего из шести листочков, с голубым прозрачным корпусом и синей крышечкой; содержимое капсул - сферические пеллеты желтовато-бежевого и белого цвета.

1 капс.
пеллеты итраконазола 22% 454.54 мг,
 что соответствует содержанию итраконазола 100 мг

Вспомогательные вещества: пеллеты нейтральные.

Состав оболочки капсулы: натрия лаурилсульфат, повидон, бронопол, вода очищенная, бриллиантовый голубой FCF (Е133), кармуазин 2С (E122), желатин.

4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.


Описание лекарственного препарата МИКОТРОКС основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году. Дата обновления: 17.02.2009 г.

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат широкого спектра действия, производное триазола. Является селективным ингибитором фермента 14α-деметилазы грибковой клетки. Подавляет синтез эргостерола, основного компонента клеточной мембраны грибов.

Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь максимальная биодоступность отмечается при приеме капсул сразу же после плотной еды.

Сmax достигается через 3-4 ч.

Распределение

Сss устанавливается через 1-2 недели применения препарата и через 3-4 ч после приема препарата в дозе 100 мг 1 раз/сут составляет 0.4 мкг/мл; 200 мг 1 раз/сут – 1.1 мкг/мл, 200 мг 2 раза/сут – 2 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы составляет 99.8%.

Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым заболеваниям. Концентрация в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, мышцах в 2-3 раза превышает концентрацию в плазме крови. Концентрация препарата в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови, а его выведение зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме крови, которые не поддаются определению уже через 7 дней после прекращения приема препарата, терапевтическая концентрация в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4-недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 неделю после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 мес после завершения 3-месячного курса лечения.

Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются в течение 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг/сут и 3 дней после окончания 1-дневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раза/сут.

Метаболизм

Итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидроксиитраконазол, который обладает сравнимым с итраконазолом противогрибковым действием in vitro.

Выведение

Выведение из плазмы – двухфазное, Т1/2 конечной фазы составляет 1-1.5 дня.

Примерно 35% принятой дозы выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели, в неизмененном виде выводится около 0.03% дозы. С калом в неизмененном виде выводится 3-18% дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью, циррозом печени, нарушенным иммунитетом биодоступность итраконазола может уменьшаться.

Показания к применению

Лечение микозов, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, в т.ч.:

  • вульвовагинальный кандидоз;
  • микозы с поражением кожи и слизистых оболочек (в т.ч. отрубевидный лишай, дерматомикозы, грибковый кератит, кандидозный стоматит);
  • онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми и плесневыми грибами;
  • системные микозы, включая системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз, хромомикоз.
Реклама

Режим дозирования

Препарат следует принимать сразу после плотной еды. Капсулы проглатывают целиком.

При вульвовагинальном кандидозе препарат назначают в дозе 200 мг 2 раза/сут в течение 1 дня или в дозе 200 мг 1 раз/сут в течение 3 дней.

При отрубевидном лишае и дерматомикозах — по 200 мг 1 раз/сут в течение 7 дней или по 100 мг 1 раз/сут в течение 15 дней.

При грибковом кератите - по 200 мг 1 раз/сут в течение 21 дня.

В случаях поражения высококератинизированных областей, таких как кожа кистей и стоп, проводят дополнительное лечение в дозе 100 мг/сут в течение 15 дней.

При кандидозе полости рта - по 100 мг 1 раз/сут в течение 15 дней. У некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных СПИД или после трансплантации органов, может потребоваться двукратное увеличение дозы из-за сниженной биодоступности итраконазола.

При онихомикозе препарат назначают в виде пульс-терапии или в виде непрерывного лечения.

Один курс пульс-терапии заключается в назначении Микотрокса по 200 мг (по 2 капсулы) 2 раза/сут в течение 7 дней. При поражении ногтевых пластинок стоп проводят 3 курса лечения. При поражении ногтевых пластинок кистей проводят 2 курса лечения. Интервал между курсами - 3 недели.

При непрерывном лечении Микотрокс назначают по 200 мг 1 раз/сут в течение 3 месяцев.

Выведение Микотрокса из кожи и ногтевой пластинки осуществляется медленнее, чем из плазмы. Оптимальные клинические и микологические результаты лечения препаратом достигаются через 2-4 недели после окончания терапии в случае микозов кожи и по мере роста ногтей (через 6-9 месяцев после прекращения лечения) в случае онихомикоза.

Рекомендуемые дозы Микотрокса при системных микозах:

  • при системном аспергиллезе - по 200 мг 1 раз/сут в течение 2-5 месяцев; в случае инвазивного или диссеминированного заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза/сут;
  • при системном кандидозе - по 100-200 мг 1 раз/сут в течение 3 недель - 7 месяцев; при необходимости дозу увеличивают до 200 мг 2 раза/сут;
  • при системном криптококкозе в случае, если не отмечается признаков менингита, препарат назначают в дозе 200 мг 1 раз/сут на срок от 2 месяцев до 1 года;
  • при криптококковом менингите - по 200 мг 2 раза/сут. Для поддерживающей терапии препарат назначают в дозе 200 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения от 2 месяцев до 1 года;
  • при гистоплазмозе препарат назначают в дозе от 200 мг 1 раз/сут до 200 мг 2 раза/сут в течение 8 месяцев;
  • при споротрихозе - по 100 мг 1 раз/сут в течение 3 месяцев;
  • при паракокцидиоидомикозе — по 100 мг 1 раз/сут в течение 6 месяцев;
  • при хромомикозе - 100-200 мг 1 раз/сут в течение 6 месяцев;
  • при бластомикозе - от 100 мг 1 раз/сут до 200 мг 2 раза/сут в течение 6 месяцев.

У пациентов со сниженным иммунитетом (СПИД, состояние после трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы препарата.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

  • возможны головная боль, головокружение;
  • в отдельных случаях - периферическая невропатия.

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто - тошнота, диспепсия, боли в животе, запор;
  • возможны - обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит;
  • в отдельных случаях - тяжелые нарушения функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • возможны хроническая сердечная недостаточность и отек легких.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • гиперкреатининемия, окрашивание мочи в темный цвет.

Со стороны половой системы:

  • возможны нарушения менструального цикла.

Дерматологические реакции:

  • при длительном лечении возможна алопеция.

Аллергические реакции:

  • кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Противопоказания к применению

  • одновременный прием терфенадина, астемизола, цизаприда, симвастатина, ловастатина, мидазолама, триазолама;
  • повышенная чувствительность к итраконазолу и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности Микотрокс назначают только при угрожающих жизни системных микозах, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Женщинам детородного возраста в период применения Микотрокса следует использовать надежные методы контрацепции в течение всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени, необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов.

У пациентов с циррозом печени и почечной недостаточностью требуется коррекция дозы. В случае проведения терапии свыше 1 месяца необходим контроль показателей функции печени.

В случае появления симптомов, предполагающих развитие гепатита, в т.ч. анорексии, тошноты, рвоты, слабости, болей в животе и потемнения мочи, необходимо немедленно сообщить об этом врачу и провести исследование функции печени.

Итраконазол обладает отрицательным инотропным действием; сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола. Микотрокс не следует назначать пациентам с сердечной недостаточностью за исключением случаев, когда польза терапии значительно превосходит потенциальный риск.

Ввиду нарушения абсорбции итраконазола при пониженной кислотности пациентам, принимающим антацидные препараты, рекомендуется принимать их не ранее, чем через 2 ч после приема Микотрокса. Пациентам с ахлоргидрией или принимающим блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов или ингибиторы протонового насоса, рекомендуется принимать Микотрокс, запивая кислыми напитками.

В случае развития невропатии прием Микотрокса следует прекратить.

Использование в педиатрии

Не имеется достаточного опыта применения препарата у детей, вопрос о целесообразности проведения терапии решается индивидуально.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и к деятельности, связанной с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Данные о передозировке препарата отсутствуют.

Лечение:

  • при случайной передозировке в течение первого часа после приема препарата следует сделать промывание желудка, при необходимости - назначить активированный уголь. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Специфический антидот не известен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Микотрокса и индукторов микросомальных ферментов печени (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, изониазид) существенно снижается биодоступность итраконазола.

При одновременном применении Микотрокса с ингибиторами цитохрома CYP3А4 (ритонавир, индинавир, кларитромицин, эритромицин) биодоступность итраконазола увеличивается.

При одновременном применении Микотрокса с препаратами, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента CYP3A4 (терфенадин, астемизол, цизаприд, триазолам, симвастатин, ловастатин), возможно усиление и/или пролонгирование их действия.

Блокаторы кальциевых каналов обладают отрицательным инотропным эффектом, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов.

Требуется контроль концентрации итраконазола в плазме крови при одновременном применении пероральных антикоагулянтов, ингибиторов ВИЧ-протеазы, некоторых противоопухолевых препаратов (алкалоиды барвинка розового, бисульфан, триметрексат); блокаторов кальциевых каналов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP3A4 (дигидропиридин и верапамил); некоторых иммунодепрессантов (циклоспорин, такролимус, сиролимус); дигоксина, карбамазепина, буспирона, алпразолама, эбастина, ребоксетина. При одновременном применении с Микотроксом дозу этих препаратов следует уменьшить.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Срок годности - 3 года.

Контакты для обращений


ФАРМАКАР Инт. Ко., представительство, (Палестина)

ФАРМАКАР Инт. Ко.

Представительство палестино-немецкой открытой акционерной компании с ограниченной ответственностью "Pharmacare PLC" (Государство Палестина) в Республике Беларусь

220053 Минск, пер. Марусинский 2-ой, д. 6, каб. 1-4
Тел.: (375-17) 289-05-56, 286-05-57
Факс: (375-17) 289-05-58
E-mail: [email protected]